Εισαγωγή προϊόντος
| Πιπεραζίνη Βασικές πληροφορίες |
| Σημαντικά φαρμακευτικά ενδιάμεσα Φαρμακολογία και μηχανισμός δράσης Ενδείξεις Ανεπιθύμητες ενέργειες Αντενδείξεις και προφυλάξεις Αλληλεπιδράσεις Παρασκευάσματα Οξεία τοξικότητα από το στόμα Δεδομένα Ερεθισμός του δέρματος Αναφορές Αναφλεξιμότητα και επικίνδυνα χαρακτηριστικά Χαρακτηριστικά αποθήκευσης Πυροσβεστικό μέσο Επαγγελματικά πρότυπα |
| Ονομασία προϊόντος: | Πιπεραζίνη |
| Συνώνυμα: | PIPERAZINE;1,4-DIAZACYCLOHEXANE;AKOS 90646;AKOS BBS-00004315;HEXAHYDRO-1,4-DIAZINE;HEXAHYDROPYRAZINE;DIETHYLENEDIAMINE;Anhydrous Piperazi (Anhydrous Piperazi) |
| CAS: | 110-85-0 |
| MF: | C4H10N2 |
| MW: | 86.14 |
| EINECS: | 203-808-3 |
| Κατηγορίες προϊόντων: | Οργανικά;μπλοκ;BuildingBlocks;Heterocycles;API Intermediate;Θιαζολίνες/Θιαζολιδίνες;Ενώσεις με σήμανση ισοτόπων;K00001 |
| Αρχείο Mol: | 110-85-0.mol |
 |
|
| Χημικές Ιδιότητες Πιπεραζίνης |
| Σημείο τήξης | 109-112 βαθμός (lit.) |
| Σημείο βρασμού | 145-146 βαθμός (lit.) |
| πυκνότητα | 1,1 g/cm3 |
| πίεση ατμού | 0.8 mm Hg (20 μοίρες) |
| FEMA | 4250|ΠΙΠΕΡΑΖΙΝΗ |
| δείκτη διάθλασης | 1.4460 |
| Fp | 65 μοίρες |
| θερμοκρασία αποθήκευσης. | Αποθήκευση κάτω από +30 βαθμό . |
| διαλυτότητα | H2O: 0.1 M στους 20 βαθμούς , διαυγές, άχρωμο |
| pka | 9,83 (στους 23 βαθμούς ) |
| μορφή | Κρυσταλλικές νιφάδες |
| χρώμα | Λευκό έως ελαφρώς κίτρινο |
| Οσμή | σε 0.10 % σε διπροπυλενογλυκόλη. αμμωνιακός |
| PH | 11.0-12.5 (25 μοίρες, 0.1M σε H2O) |
| εκρηκτικό όριο | 14% |
| Τύπος Οσμής | αμμωνιακός |
| Διαλυτότητα του νερού | 150 g/L (20 ºC) |
| Ευαίσθητος | Air Sensitive & Υγροσκοπικό |
| λmax | λ: 260 nm Amax: 0,035 λ: 280 nm Amax: 0,010 |
| Αριθμός JECFA | 1615 |
| Merck | 14,7464 |
| BRN | 102555 |
| Όρια έκθεσης | ACGIH: TWA 0.03 ppm |
| Σταθερότητα: | Σταθερός. Υγροσκοπικός. Ευαίσθητο στο φως. Εύφλεκτος. Ασυμβίβαστο με ισχυρά οξειδωτικά μέσα. |
| InChIKey | GLUUGHFHXGJENI-UHFFFAOYSA-N |
| LogP | -1.24 σε 20-25 βαθμό |
| Αναφορά Βάσης Δεδομένων CAS | 110-85-0(Αναφορά βάσης δεδομένων CAS) |
| Αναφορά NIST Chemistry | Πιπεραζίνη (110-85-0) |
| Σύστημα Μητρώου Ουσιών EPA | Πιπεραζίνη (110-85-0) |
| Οδηγίες ασφαλείας |
| Κωδικοί κινδύνου | C,Xn |
| Δηλώσεις κινδύνου | 34-42/43-52/53-62-52-63 |
| Δηλώσεις Ασφαλείας | 22-26-36/37/39-45-61 |
| RIDADR | ΟΗΕ 2579 8/PG 3 |
| WGK Γερμανία | 1 |
| RTECS | TK7800000 |
| F | 3-8-23 |
| Σημείωση κινδύνου | Επιβλαβές/Διαβρωτικό |
| TSCA | Ναί |
| Κωδικός HS | 2933 59 95 |
| Κατηγορία Κινδύνου | 8 |
| PackingGroup | III |
| Δεδομένα επικίνδυνων ουσιών | 110-85-0(Δεδομένα επικίνδυνων ουσιών) |
| Τοξικότητα | LD50 από το στόμα σε κουνέλι: 2600 mg/kg LD50 δερματικό κουνέλι 8300 mg/kg |
| Πληροφορίες MSDS |
| Προμηθευτής | Γλώσσα |
|---|---|
| SigmaAldrich | Αγγλικά |
| ΑΚΡΟΣ | Αγγλικά |
| ΑΛΦΑ | Αγγλικά |
| Χρήση και σύνθεση πιπεραζίνης |
| Σημαντικά φαρμακευτικά ενδιάμεσα | Η πιπεραζίνη είναι ένα σημαντικό φαρμακευτικό ενδιάμεσο, χρησιμοποιείται κυρίως για την παραγωγή ανθελμινθικής φωσφορικής πιπεραζίνης, κιτρικής πιπεραζίνης και φλουφαιναζίνης, ισχυρού πόνου, ριφαμπικίνης, πιπεραζίνης αδιπικού οξέος, πιπεραζίνης γουανιδίνης μεθυλτετρακυκλίνης, κινολίνης πιπεραζίνης φωσφορικής, υδροθειαζολοξασίνης, υδροθειαζολοξίνης, πιπεραζίνης, υδροθειαζολοξίνης, πιπεραζίνης, τριφθοπεραζίνη, κιτρική διαιθυλοκαρβαμαζίνη, κινναριζίνη, φλουναριζίνη, δεκλοξιζίνη ισχυρή καρβαμαζεπίνη, φωσφορική νατριούχος πρεδνιζολόνη, φωσφορική νατριούχος δεξαμεθαζόνη, PPA, νορφλοξασίνη, σιπροφλοξασίνη, εύκολη στον βήχα πιπεραζίνη, ένα φάρμακο πιπεραζίνη, τριπριμαζίνη και άλλο πιπεραζίνη, βαντραζίνη και άλλο. Χρησιμοποιείται επίσης για την παραγωγή επιφανειοδραστικών προϊόντων όπως διαβρεκτικοί παράγοντες, γαλακτωματοποιητές και παράγοντες διασποράς και την παραγωγή πλαστικών προσθέτων όπως αντιοξειδωτικά, συντηρητικά, σταθεροποιητές και πρόσθετα καουτσούκ. Προέρχεται από διχλωροαιθάνιο με αλκοολικό διάλυμα αμμωνίας. Σχήμα 1 Ο δομικός τύπος της πιπεραζίνης. |
| Φαρμακολογία και μηχανισμός δράσης | Η πιπεραζίνη είναι μια ετεροκυκλική οργανική βάση που χρησιμοποιείται ευρέως ως ανθελμινθικό. Αναπτύχθηκε αρχικά για τη θεραπεία της ουρικής αρθρίτιδας. Η πρώτη επιτυχής χρήση του στην ελμινθίαση αναφέρθηκε από τους Mouriquand et al. το 1951 [1]. Επί του παρόντος, το φάρμακο χρησιμοποιείται στη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από Ascaris lumbricoides και Enterobius vermicularis. Το φάρμακο προκαλεί χαλαρή παράλυση σε ευαίσθητα σκουλήκια και τα παράσιτα χάνουν την προσκόλλησή τους στο εντερικό τοίχωμα και παρασύρονται από τη φυσιολογική περισταλτικότητα του εντέρου. Ο βιοχημικός μηχανισμός πίσω από αυτή τη δράση είναι αβέβαιος. Η πιπεραζίνη προκαλεί υπερπόλωση του μυός Ascaris καθιστώντας τον μη ανταποκρινόμενο στην ακετυλοχολίνη [2]. |
| Ενδείξεις | Αντιμετώπιση λοιμώξεων από Ascaris lumbricoides και Enterobius vermicularis. Όταν το κόστος και η διαθεσιμότητα δεν λαμβάνονται υπόψη, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται ασφαλέστερα και πιο αποτελεσματικά φάρμακα όπως η μεβενδαζόλη ή η αλβενδαζόλη. |
| Παρενέργειες | Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίζονται συνήθως με τις συνιστώμενες δόσεις πιπεραζίνης είναι ναυτία, έμετος, κοιλιακές κράμπες και διάρροια που είναι συνήθως ήπιες και αυτοπεριοριζόμενες. Αν και η απόλυτη επίπτωση είναι άγνωστη, οι σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρονται στη βιβλιογραφία είναι σπάνιες. Μπορούν να ταξινομηθούν σε: 1. Αλλεργικές αντιδράσεις όπως κνίδωση, εξάντημα, υπερευαισθησία, δακρύρροια, ρινόρροια, παραγωγικός βήχας και βρογχόσπασμος[3,4]. 2. Νευροψυχολογικές αντιδράσεις[5-11]: (α) εγκεφαλικός τύπος όπως ίλιγγος, ζάλη, τρόμος, ασυντονισμός, αταξία και υποτονία με αλλαγές ΗΕΓ· (β) ψυχικός τύπος όπως αποπροσωποποίηση, παραισθήσεις και παρανοϊκές αντιδράσεις. (γ) διάφορα όπως πονοκέφαλος, οπτικές διαταραχές, υπνηλία, κώμα και αύξηση του αριθμού των κρίσεων μικρού μεγέθους. Οι νευροψυχολογικές αντιδράσεις είναι σπάνιες. Οι περισσότερες περιπτώσεις που αναφέρθηκαν αφορούν παιδιά με παράγοντες προδιάθεσης όπως νευρολογικά συμπτώματα, νεφρικές παθήσεις ή εκείνα που έχουν υποβληθεί σε θεραπεία με υψηλές δόσεις πιπεραζίνης. Μία περίπτωση αιμολυτικής αναιμίας σε ασθενή με ανεπάρκεια G6PD[12]και ένα περιστατικό τοξικής ηπατίτιδας[13]έχουν επίσης αναφερθεί. Ωστόσο, δεν μπορούν να τεκμηριωθούν αιτιώδεις σχέσεις από αυτές τις περιπτώσεις. Έχει αναφερθεί νιτροποίηση της πιπεραζίνης στο πιθανό καρκινογόνο Ν-μονονιτροσοπιπεραζίνη στο στομάχι ασθενών που έλαβαν κανονικές θεραπευτικές δόσεις[14]. Ωστόσο, η καρκινογένεση που σχετίζεται με τη χρήση της πιπεραζίνης δεν έχει αναφερθεί παρά τη χρήση του φαρμάκου για πολλά χρόνια. Σε κάθε περίπτωση, αυτό είναι απίθανο να έχει κλινικές επιπτώσεις με τη σύντομη περίοδο θεραπείας των νηματωδών. |
| Αντενδείξεις και προφυλάξεις | Η πιπεραζίνη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με υπερευαισθησία ή με νευρολογικές παθήσεις, ιδιαίτερα σε επιληπτικούς ασθενείς. |
| Αλληλεπιδράσεις | Σε αρουραίους και ποντικούς, η πιπεραζίνη 1-5 g/kg υποδόρια, ενισχύει τις παρενέργειες της χλωροπρομαζίνης[15]. Ωστόσο, αυτό είναι απίθανο να έχει οποιαδήποτε κλινική σημασία. Η πιπεραζίνη είναι ανταγωνιστική της πυραντέλης, του βεφενίου και της λεβαμισόλης, αλλά δεν έχουν αναφερθεί πιθανές κλινικές αλληλεπιδράσεις. |
| Προετοιμασίες | Διατίθενται διάφορα σκευάσματα, εκτός από αυτό που αναφέρεται παρακάτω, που περιέχουν διάφορα άλατα πιπεραζίνης. • Antepar® (Καλώς ήρθατε). Πόσιμο εναιώρημα 150 mg εξαϋδρικής πιπεραζίνης/ml. Δισκία 500 mg εξαϋδρική πιπεραζίνη. |
| Οξεία στοματική τοξικότητα | LD50 αρουραίου: 1900 mg/kg; Oral-Mouse LD50: 600 mg/kg |
| Δεδομένα Ερεθισμός του δέρματος | κουνέλι 500 mg Ήπιο; Μάτια-κουνέλι 0,25 mg/24 ώρες σοβαρής |
| βιβλιογραφικές αναφορές | 1. Mouriquand G, Roman E, Coisnard J (1951). Essai de traitement de l'oxyurose par la piperazine. J Méd Lyon, 32, 189–195. 2. del Castillo J, De Mello WC, Morales T (1964). Μηχανισμός της παραλυτικής δράσης της πιπεραζίνης στον μυ Ascaris. Br J Pharmacol, 22, 463-477. 3. Macmillan AL (1973). Γενικευμένο φλυκταινώδες φαρμακευτικό εξάνθημα. Dermatologia, 146, 285–291. 4. McCullagh SF (1968). Αλλεργιογένεση της πιπεραζίνης: μελέτη στην περιβαλλοντική αιτιολογία. Br J Ind Med, 25, 319–325. 5. Belloni C, Rizzoni G (1967). Νευροτοξικές παρενέργειες της πιπεραζίνης. Lancet, ii, 369. 6. Berger JR, Globus Μ, Melamed Ε (1979). Οξεία παροδική παρεγκεφαλιδική δυσλειτουργία που σχετίζεται με αδιπική πιπεραζίνη. Arch Neurol, 36, 180–181. 7. Bomb RS, Bedi HK (1976). Νευροτοξικές παρενέργειες της πιπεραζίνης. Trans R Soc Trop Med Hyg, 70, 358. 8. Gupta SR (1976). Νευροτοξικότητα και ψυχολογική αντίδραση πιπεραζίνης. J Ind Med Ass, 66, 33–34. 9. Parsons AC (1971). Νευροτοξικότητα πιπεραζίνης. 'Worm wobble'. BMJ, 4, 790–792. 10. Vallat JN, Vallat JM, Texier J, Léger J (1972). Les signes neurologiques d'intoxication par la πιπεραζίνη. Bordeaux Médicale, 5, 394–400. 11. Nickey LN (1966). Πιθανή κατακρήμνιση κρίσεων πτι μαλ με κιτρική πιπεραζίνη. J Am Med Ass, 195, 193–194. 12. Buchanan Ν, Cassel R, Jenkins Τ (1971). Ανεπάρκεια G-6-PD και πιπεραζίνη. BMJ, 2, 110. 13. Hamlyn AN, Morris JS, Sarkany I, Sherlock S (1976). Ηπατίτιδα από πιπεραζίνη. Gastroenterology, 70, 1144–1147. 14. Bellander Τ, sterdahl BG, Hagmar L (1985). Σχηματισμός Ν-μονονιτροσοπιπεραζίνης στο στομάχι και απέκκρισή της στα ούρα μετά από λήψη πιπεραζίνης από το στόμα. Toxicol Appl Pharmacol, 80, 193-198. 15. Sturman G (1973). Αλληλεπίδραση πιπεραζίνης και χλωροπρομαζίνης. Br J Pharmacol, 50, 153-155. |
| Αναφλεξιμότητα και επικίνδυνα χαρακτηριστικά | Καύσιμο; αποσύνθεση τοξικού αερίου νιτρικού οξειδίου σε περίπτωση θερμικής |
| Χαρακτηριστικά αποθήκευσης | Αερισμός θησαυροφυλάκιο στέγνωμα χαμηλής θερμοκρασίας. και αποθηκεύεται χωριστά από το οξύ. Δεδομένου ότι η πιπεραζίνη είναι διαβρωτική, οι νιφάδες αποθηκεύονται σε βαρέλια επενδεδυμένα με σάκο πολυαιθυλενίου. Για να αποφύγετε το κιτρίνισμα, οι κάννες πρέπει να είναι αεροστεγείς και να μην εκτίθενται στο άμεσο ηλιακό φως. Το υδατικό διάλυμα αποθηκεύεται στους 50 – 60 βαθμούς σε μονωμένες σιδερένιες δεξαμενές που μπορούν να θερμανθούν. |
| Πυροσβεστικό μέσο | Σπρέι νερού, ξηρή σκόνη, διοξείδιο του άνθρακα, αλκοολάντοχος αφρός |
| Επαγγελματικά πρότυπα | TWA 1 mg/m³; STEL 5 mg/m |
| Περιγραφή | Η πιπεραζίνη περιέχεται στην πυραζινοβουταζόνη, ένα ισομοριακό sah της πιπεραζίνης και της φαινυλβουταζόνης. Μεταξύ των επαγγελματικών περιπτώσεων, τα περισσότερα αναφέρθηκαν στη φαρμακοβιομηχανία ή στο εργαστήριο, σε νοσηλευτές και σε κτηνιάτρους. |
| Περιγραφή | Η πιπεραζίνη (Αρ. είδους 24019) είναι ένα αναλυτικό πρότυπο αναφοράς που κατηγοριοποιείται ως πιπεραζίνη. Αυτό το προϊόν προορίζεται για ερευνητικές και εγκληματολογικές εφαρμογές. |
| Χημικές ιδιότητες | Άχρωμο έως κίτρινο στερεό. αλμυρή γεύση. |
| Χημικές ιδιότητες | Η πιπεραζίνη είναι λευκές έως κρεμ βελόνες ή σκόνη. Χαρακτηριστική οσμή που μοιάζει με αμμωνία. Εύφλεκτα στερεά που δεν αναφλέγονται εύκολα. |
| Χρήσεις | Με ετικέτα Πιπεραζίνη |
| Χρήσεις | κερατολυτικό, αντισμηγματορροϊκό |
| Χρήσεις | Η πιπεραζίνη χρησιμοποιείται ως ενδιάμεσο στην παρασκευή βαφών, φαρμακευτικών προϊόντων, πολυμερών, επιφανειοδραστικών ουσιών και επιταχυντών από καουτσούκ. |
| Ενδείξεις | Η πιπεραζίνη (Vermizine) περιέχει έναν ετεροκυκλικό δακτύλιο που στερείται καρβοξυλικής ομάδας. Δρα στους μυς των ελμινθών για να προκαλέσει αναστρέψιμη χαλαρή παράλυση που προκαλείται από υπερπόλωση της μυϊκής μεμβράνης που εξαρτάται από το χλωρίδιο. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα την αποβολή του σκουληκιού. Η πιπεραζίνη δρα ως αγωνιστής στα κλειστά κανάλια χλωρίου στον μυ του παρασίτου. Η πιπεραζίνη έχει χρησιμοποιηθεί με επιτυχία για τη θεραπεία λοιμώξεων από A. lumbricoides και E. vermicularis, αν και η μεβενδαζόλη είναι πλέον ο παράγοντας επιλογής. Η πιπεραζίνη χορηγείται από το στόμα και απορροφάται εύκολα από την εντερική οδό. Το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα εντός 24 ωρών. Η πιπεραζίνη είναι μια κατάλληλη εναλλακτική λύση στη μεβενδαζόλη για τη θεραπεία της ασκαρίασης, ειδικά σε περίπτωση απόφραξης του εντέρου ή των χοληφόρων. Ποσοστά ίασης άνω του 80% επιτυγχάνονται μετά από ένα σχήμα 2-ημέρας. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιστασιακά περιλαμβάνουν γαστρεντερική δυσφορία, κνίδωση και ζάλη. Νευρολογικά συμπτώματα αταξίας, υποτονίας, οπτικών διαταραχών και παροξύνσεων της επιληψίας μπορεί να εμφανιστούν σε ασθενείς με προϋπάρχουσα νεφρική ανεπάρκεια. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε έγκυες γυναίκες λόγω του σχηματισμού ενός δυνητικά καρκινογόνου και τερατογόνου μεταβολίτη νιτροζαμίνης. Θα πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση πιπεραζίνης και χλωροπρομαζίνης ή πυραντέλης. |
| Ορισμός | ChEBI: Αζακυκλοαλκάνιο που αποτελείται από έναν εξαμελή δακτύλιο που περιέχει δύο άτομα αζώτου σε αντίθετες θέσεις. |
| Μάρκα | Pincets (Marion Merrell Dow); Pinsirup (Marion Merrell Dow); Asepar;Askaripar;Averamexan;Bel-zine;Bioxurin;B-piperazine;Brirel;Candizine;Carudol;Ciperazin;Citrazine;Coopane;Dak;Demovermil;Diatesurico;Dicevermin;Digesan;Dilaurazine;Dispermin;Dilaurazine; Entazin;Equizole-a;Escovermin;Esteropipate;Etaphylline (acetyllinate);Gentiazina;Glycopiparsol;Heksapar;Helmacid;Helmezin;Helmicide;Helmifren;Helmipar;Helmirazine (αδιπικό);Helmirazine roundHmitin;Helmirazine; ;Hexanthelin;Ismiverm;Janes υγρό permifu;Jarabe neox;Jetsan supp. (αδιπικό);Justalmin;Kennel-maid;Kihomato;Kontipar;Lamboxil;Lombricida tropico;Lombrifher;Lombrikal;Lombrimade;Mapiprin;Maskito;Noxiurotan;Ogen;Okuside;Optiverm;Oxiril σιρόπι (ένυδρο);Oxiuran; Oxiustip elix;Oxivermin;Oxizin;Oxucid;Oxuril;Oxypip;Oxyzin;Pc (κιτρικό);Padrax;Paravermin;Pariamate;Par-tega;Perin;Piavermit;Pincide;Pipan;Pip-a-ray;Pipenin;Piperacid; Piperascat;Piperaskat;Piperate;Piperaverm;Piperazinal;Piperazine (adipate);Pipercrean;Piperex;Piperiod;Piperital od;Piperitol;Piper-jodina;Piperol fort;Piperone;Piperoverm;Piperiperiverto; κιτρικό? Pipracid;Piprazid;Piprazyl;Pipricide;Piptelate;Piverma;Polo-verm;Polyquil;Pripsen;Provtovermil;Razinol;Rondelim;Rondoxyl;Santoban;Siropar;Supraverm;Taenifigin;Teniver;Tivaziniadaican;U) · Urodan (φωσφορικό), ουρσολβίνα, σιρόπι uvilon (ένυδρο), vanpar (ένυδρο), veripar · vermazine · vermener, vermicompren, vermidol, vermifug · vermipan, vermipharmette · vermiquimpe · vermiquimyc · vermitox · vermofrik, verocid, wairmex ;Wurmex;Wurmsirup siegfried Multifuge;Multifuj;Nea-vermiol;Nemafugan;Nemasin;Nematocton;Nematorazine;Neo-ifusa;. |
| Παγκόσμιος Οργανισμός Υγείας (ΠΟΥ) | Η πιπεραζίνη χρησιμοποιήθηκε για πρώτη φορά ως θεραπεία για την ουρική αρθρίτιδα νωρίτερα αυτόν τον αιώνα και η ανθελμινθική της δράση ανακαλύφθηκε το 1949. Είναι επίσης σημαντικά φθηνότερη από άλλα ανθελμινθικά φάρμακα. Σε ορισμένες χώρες όπου η ασκαρίαση δεν είναι ενδημική και όπου η πιπεραζίνη χρησιμοποιήθηκε κυρίως για τη θεραπεία του σκουληκιού της καρφίτσας, έχει αποσυρθεί από τη χρήση με το σκεπτικό ότι είναι πλέον διαθέσιμα άλλα πιο αποτελεσματικά και λιγότερο τοξικά φάρμακα (βλ. πλήρη λίστα). Σε άλλες τέτοιες χώρες, ωστόσο, η πιπεραζίνη παραμένει διαθέσιμη σε σκευάσματα χωρίς ιατρική συνταγή. Οι κλινικές δόσεις προκαλούν περιστασιακά παροδικά νευρολογικά σημεία και έχει εκφραστεί ανησυχία ότι σε ορισμένες περιπτώσεις το φάρμακο μπορεί να δημιουργήσει μικρές ποσότητες νιτροζαμίνης στο στομάχι. Ωστόσο, θεωρείται ευρέως ότι αυτές οι δόσεις ίχνους είναι απίθανο να προκαλέσουν σημαντική καρκινογένεση. (Αναφορά: (WHODIB) WHO Drug Information Bulletin, 1: 5, , 1983) |
| Γενική περιγραφή | Λευκοί ή άχρωμοι κρύσταλλοι που μοιάζουν με βελόνες. Αποστέλλεται ως στερεό ή σε εναιώρηση σε υγρό μέσο. Πολύ διαβρωτικό για το δέρμα, τα μάτια και τους βλεννογόνους. Το στερεό γίνεται σκοτεινό όταν εκτίθεται στο φως. Σημείο ανάφλεξης 190 βαθμοί F. Χρησιμοποιείται ως αναστολέας διάβρωσης και ως εντομοκτόνο. |
| Αντιδράσεις αέρα & νερού | Εύφλεκτος. Απορροφά νερό και διοξείδιο του άνθρακα από τον αέρα. Διαλυτό στο νερό. |
| Προφίλ αντιδραστικότητας | 1,4-Το διαζακυκλοεξάνιο εξουδετερώνει τα οξέα σε εξώθερμες αντιδράσεις για να σχηματίσει άλατα συν νερό. Μπορεί να είναι ασύμβατο με ισοκυανικά, αλογονωμένα οργανικά, υπεροξείδια, φαινόλες (όξινα), εποξείδια, ανυδρίτες και αλογονίδια οξέος. Απορροφά το διοξείδιο του άνθρακα από τον αέρα, το οποίο μπορεί να κάνει τους ξηρούς κρυστάλλους να φαίνεται να λιώνουν. Μπορεί να δημιουργήσει υδρογόνο, ένα εύφλεκτο αέριο, σε συνδυασμό με ισχυρούς αναγωγικούς παράγοντες όπως τα υδρίδια. 1,4-Το διαζακυκλοεξάνιο είναι ευαίσθητο στο φως. 1,4-Το διαζακυκλοεξάνιο απορροφά νερό και διοξείδιο του άνθρακα από τον αέρα. 1,4-Το διαζακυκλοεξάνιο μπορεί να είναι διαβρωτικό για το αλουμίνιο, το μαγνήσιο και τον ψευδάργυρο. . |
| Κίνδυνος υγείας | ΤΟΞΙΚΟΣ; εισπνοή, κατάποση ή επαφή με το δέρμα με υλικό μπορεί να προκαλέσει σοβαρό τραυματισμό ή θάνατο. Η επαφή με τηγμένη ουσία μπορεί να προκαλέσει σοβαρά εγκαύματα στο δέρμα και τα μάτια. Αποφύγετε οποιαδήποτε επαφή με το δέρμα. Τα αποτελέσματα της επαφής ή της εισπνοής μπορεί να καθυστερήσουν. Η φωτιά μπορεί να παράγει ερεθιστικά, διαβρωτικά και/ή τοξικά αέρια. Η απορροή από το νερό ελέγχου πυρκαγιάς ή αραίωσης μπορεί να είναι διαβρωτικό και/ή τοξικό και να προκαλέσει ρύπανση. |
| Κίνδυνος υγείας | Η πιπεραζίνη είναι διαβρωτική ουσία. Το στερεό και τα συμπυκνωμένα υδατικά διαλύματά του είναι ερεθιστικά για το δέρμα και τα μάτια. Η ερεθιστική επίδραση στα μάτια των κουνελιών ήταν σοβαρή. Τα τοξικά συμπτώματα από την κατάποση της πιπεραζίνης περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, ενθουσιασμό, αλλαγή στην κινητική δραστηριότητα, υπνηλία και μυϊκή σύσπαση. Ωστόσο, η τοξικότητα αυτής της ένωσης είναι χαμηλή. Η από του στόματος τιμή LD50 σε αρουραίους είναι 1900 mg/kg. Η τοξικότητα στην εισπνοή είναι πολύ χαμηλή. Η τιμή LC50 εισπνοής σε ποντίκια είναι 5400 mg/m3/2 h. |
| Κίνδυνος πυρκαγιάς | Εύφλεκτο υλικό: μπορεί να καεί αλλά δεν αναφλέγεται εύκολα. Όταν θερμαίνονται, οι ατμοί μπορεί να σχηματίσουν εκρηκτικά μείγματα με τον αέρα: κίνδυνοι έκρηξης σε εσωτερικούς, εξωτερικούς χώρους και υπονόμους. Η επαφή με μέταλλα μπορεί να προκαλέσει εύφλεκτο αέριο υδρογόνο. Τα δοχεία μπορεί να εκραγούν όταν θερμαίνονται. Η απορροή μπορεί να μολύνει τις υδάτινες οδούς. Η ουσία μπορεί να μεταφερθεί σε τετηγμένη μορφή. |
| Αναφλεξιμότητα και Εκρηκτικότητα | Πολύ εύφλεκτο |
| Φαρμακευτικές Εφαρμογές | Μια συνθετική χημική ουσία, που συνήθως παρασκευάζεται ως κιτρικό άλας, αλλά επίσης διατίθεται ως αδιπικό, εδετικό ασβέστιο και τρυγικό άλας. |
| Επικοινωνήστε με αλλεργιογόνα | Η πιπεραζίνη περιέχεται στην πυραζινοβουταζόνη, ένα ισομοριακό άλας της πιπεραζίνης και της φαινυλβουταζόνης. Μεταξύ των επαγγελματικών περιπτώσεων, τα περισσότερα αναφέρθηκαν στη φαρμακοβιομηχανία ή σε εργαζόμενους εργαστηρίων, σε νοσηλευτές και σε κτηνιάτρους. |
| Μηχανισμός δράσης | Η πιπεραζίνη αυξάνει το δυναμικό ηρεμίας των σωματικών μυών των νηματωδών, ειδικά στην συγκυτιακή περιοχή, αυξάνοντας τη διαπερατότητα της μεμβράνης σε ιόντα χλωρίου. Αυτό οδηγεί σε χαλαρή παράλυση των παρασίτων, τα οποία αποβάλλονται από το έντερο. |
| Φαρμακοκινητική | Η δράση κατά των σκουληκιών του εντέρου απαιτεί να παραμένει μια σημαντική ποσότητα στο έντερο. Ωστόσο, μετά την από του στόματος χορήγηση, μια μεταβλητή ποσότητα απορροφάται ταχέως από το λεπτό έντερο και στη συνέχεια απεκκρίνεται στα ούρα. Ο χρόνος ημιζωής του είναι εξαιρετικά μεταβλητός. |
| Κλινική Χρήση | Η εξαϋδροπυραζίνη ή η διαιθυλενοδιαμίνη (Arthriticine, Dispermin) εμφανίζεται ως άχρωμοι, πτητικοί κρύσταλλοι του εξαϋδρίτη που είναι ελεύθερα διαλυτοί στο νερό. Μετά την ανακάλυψη των ανθελμινθικών ιδιοτήτων ενός παραγώγου διαιθυλοκαρβαμαζίνης, καθιερώθηκε η δράση της ίδιας της πιπεραζίνης. Η πιπεραζίνη εξακολουθεί να χρησιμοποιείται ως ανθελμινθικό για τη θεραπεία των προσβολών από σκώληκα (Enterobius [Oxyuris] vermicularis) και στρογγυλό σκώληκα (Ascaris lumbricoides). Διατίθεται σε διάφορες μορφές αλατιού, συμπεριλαμβανομένου του κιτρικού (επίσημο στο USP) σε μορφές σιροπιού και δισκίων. Η πιπεραζίνη εμποδίζει την απόκριση του ασκαριδικού μυός στην ακετυλοχολίνη, προκαλώντας χαλαρή παράλυση στο σκουλήκι, το οποίο απομακρύνεται από το εντερικό τοίχωμα και αποβάλλεται στα κόπρανα. |
| Κλινική Χρήση | Ασκαρίαση Παράσιτο των εντέρων |
| Παρενέργειες | Μερικοί άνθρωποι αναπτύσσουν υπερευαισθησία, απαιτώντας διακοπή της θεραπείας. Μπορεί να εμφανιστούν παροδικά, ήπια γαστρεντερικά ή νευρολογικά συμπτώματα. |
| Προφίλ Ασφαλείας | Μέτρια τοξικό κατά την κατάποση, την επαφή με το δέρμα, την ενδοφλέβια και υποδόρια οδό. Ήπια τοξική όταν εισπνέεται. Σοβαρό ερεθιστικό για το δέρμα και τα μάτια. Η υπερβολική απορρόφηση μπορεί να προκαλέσει κνίδωση, έμετο, διάρροια, θολή όραση και αδυναμία. Εύφλεκτο όταν εκτίθεται σε θερμότητα ή φλόγα. μπορεί να αντιδράσει έντονα με οξειδωτικά υλικά. Εκρήγνυται σε επαφή με δικυανοφουραζάνη. Για την καταπολέμηση της φωτιάς, χρησιμοποιήστε αφρό αλκοόλης, ομίχλη, ξηρό χημικό, σπρέι νερού. Όταν θερμαίνεται για αποσύνθεση, εκπέμπει εξαιρετικά τοξικούς ατμούς NOx. |
| Σύνθεση | Η πιπεραζίνη (38.1.12) είναι ένα χύμα προϊόν σε οργανική σύνθεση. Κατασκευάζεται από αιθανολαμίνη με θέρμανση σε αμμωνία σε θερμοκρασία 150¨C220??C και πίεση 100¨C250atm. Χρησιμοποιείται ως φάρμακο με τη μορφή άλατος και κατά κανόνα με τη μορφή αδιπινικού.
|
| Πιθανή έκθεση | (Πιπεραζίνη): Πρωτεύον ερεθιστικό (χωρίς αλλεργική αντίδραση), |
| Κτηνιατρικά Φάρμακα και Θεραπείες | Η πιπεραζίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των ασκαριδών σε σκύλους, γάτες, άλογα, χοίρους και πουλερικά. Η πιπεραζίνη θεωρείται ασφαλής για χρήση σε ζώα με ταυτόχρονη γαστρεντερίτιδα και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. |
| Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα | Δυνητικά επικίνδυνες αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα Pyrantel: ανταγωνίζεται την επίδραση της πιπεραζίνης. |
| Καρκινογένεση | Δεν παρατηρήθηκε αύξηση στα αδενώματα των πνευμόνων σε ποντίκια στα οποία χορηγήθηκε 0.69–18,75 mg πιπεραζίνης/kg σε πόσιμο νερό για 20–25 εβδομάδες και θυσιάστηκαν 10–13 εβδομάδες αργότερα. Τα ποντίκια που τρέφονταν με το ισοδύναμο των 938 mg/kg στη δίαιτα για 28 εβδομάδες και θυσιάστηκαν στις 40 εβδομάδες απέτυχαν να παρουσιάσουν καμία σημαντική αύξηση στη συχνότητα εμφάνισης αδενωμάτων των πνευμόνων. Μια αύξηση στα πνευμονικά αδενώματα προέκυψε σε αυτή τη βιοδοκιμασία με τη χορήγηση πιπεραζίνης μαζί με νιτρικό νάτριο, υποδηλώνοντας το σχηματισμό του ενεργού παραγώγου νιτρωδών. Το ασκορβικό νάτριο ανέστειλε το σχηματισμό όγκου, θεωρητικά, αποτρέποντας τη νιτροποίηση της πιπεραζίνης (304). Η συγχορήγηση 250 ppm πιπεραζίνης και 500 ppm νιτρικού νατρίου σε πόσιμο νερό δεν προκάλεσε όγκους σε αρουραίους. Καμία από αυτές τις μελέτες δεν διεξήχθη χρησιμοποιώντας επί του παρόντος αποδεκτές μεθόδους για την αξιολόγηση του δυναμικού καρκινογόνου δράσης, αλλά η πιπεραζίνη από μόνη της, σε αυτούς τους προσδιορισμούς, ήταν μη καρκινογόνος. |
| Περιβαλλοντική Μοίρα | Αυτό το μόριο έχει απλή χημική δομή και μοριακό βάρος {{0}}.14. Έχει ισχυρή αλκαλική βάση διαλυτή στο νερό (1:18), τη γλυκερίνη και τις γλυκόλες, αλλά είναι ελάχιστα διαλυτή στην αλκοόλη και αδιάλυτη στον αιθέρα. Η πιπεραζίνη δεν αναμένεται να υδρολυθεί στο νερό. Ο χρόνος ημιζωής φωτοαποικοδόμησης είναι περίπου 0,8 ώρες. Το μόριο πιπεραζίνης αποφυσικοποιείται εύκολα από διάφορους περιβαλλοντικούς παράγοντες και έχει χαμηλή δυνατότητα βιοσυσσώρευσης ή βιομεγέθυνσης. Για να βελτιωθεί η σταθερότητά του, συνήθως παρασκευάζεται ως διαφορετικά άλατα όπως αδιπικό, κιτρικό, φωσφορικό, εξαένυδρο και θειικό. Τα περισσότερα άλατα πιπεραζίνης είναι λευκές κρυσταλλικές σκόνες που είναι άμεσα διαλυτές στο νερό. Εξαιρούνται τα αδιπικά, τα οποία διαλύονται μόνο σε μέγιστη συγκέντρωση 5% στο νερό, και τα φωσφορικά, τα οποία είναι αδιάλυτα. |
| Μεταβολισμός | Περίπου το 25% μεταβολίζεται στο ήπαρ. Η πιπεραζίνη νιτροδώνεται για να σχηματίσει Ν-μονονιτροσοπιπεραζίνη (MNPz) στο γαστρικό υγρό, η οποία στη συνέχεια μεταβολίζεται σε Ν-νιτροζο-3- υδροξυπυρρολιδίνη (NHPYR). Απεκκρίνεται στα ούρα κυρίως ως μεταβολίτες. |
| Αποστολή | UN2579 Πιπεραζίνη, Κατηγορία κινδύνου: 8; Ετικέτες: 8-Διαβρωτικό υλικό. |
| Μέθοδοι Καθαρισμού | Η πιπεραζίνη κρυσταλλώνεται από EtOH ή άνυδρο *βενζόλιο και ξηραίνεται στα 0,01 mm. Μπορεί να εξαχνωθεί υπό κενό και να καθαριστεί με τήξη ζώνης. Το υδροχλωρίδιο έχει m 172-174o (από EtOH), και το διυδροχλωρικό κρυσταλλώνεται από υδατικό EtOH και έχει m 318-320o (αποσύνεται, εξαχνώνεται σε 295-315o). Το πικράτο έχει m~200o και το πικρολονικό κρυσταλλώνεται από διμεθυλοφορμαμίδιο (m 259-261o). [Beilstein 23 H 4, 23 I 4, 23 II 3, 23 III/IV 15, 23/1 V 30.] |
| Αξιολόγηση τοξικότητας | Η πιπεραζίνη εμποδίζει τη μετάδοση με υπερπόλωση των νευρικών μεμβρανών στη νευρομυϊκή συμβολή, οδηγώντας σε ακινητοποίηση του παρασίτου με χαλαρή παράλυση και κατά συνέπεια απομάκρυνση από την προδιάθεση και τον θάνατο. Η πιπεραζίνη είναι εκλεκτικός αγωνιστής των υποδοχέων GABA, με αποτέλεσμα το άνοιγμα των διαύλων χλωρίου και την υπερπόλωση της μεμβράνης των μυϊκών κυττάρων των νηματωδών παρασίτων. |
| Ασυμβατότητες | Το υδατικό διάλυμα είναι μια ισχυρή βάση. Βίαια αντίδραση με ισχυρά οξειδωτικά και δικυανοφουραζάνη. Ασυμβίβαστο με οξειδωτικά (χλωρικά, νιτρικά, υπεροξείδια, υπερμαγγανικά, υπερχλωρικά, χλώριο, βρώμιο, φθόριο κ.λπ.) επαφή μπορεί να προκαλέσει πυρκαγιές ή εκρήξεις. Μακριά από αλκαλικά υλικά, ισχυρές βάσεις, ισχυρά οξέα, οξοξέα, εποξείδια, ενώσεις αζώτου, τετραχλωράνθρακα. Προσβάλλει αλουμίνιο, χαλκό, νικέλιο, μαγνήσιο και ψευδάργυρο. |
| Προϊόντα και πρώτες ύλες παρασκευής πιπεραζίνης |
| Πρώτες ύλες | Ammonium hydroxide-->Monoethanolamine-->2-Chloroethanol-->Paraffin wax-->PIPERAZINE HEXAHYDRATE-->PIPERAZINE DIHYDROCHLORIDE-->ΥΔΡΟΧΛΩΡΙΔΑ ΑΙΘΑΝΟΛΑΜΙΝΗΣ |
| Προϊόντα Παρασκευής | 1-(3-METHOXYPROPYL)-PIPERAZINE-->1-(3-PHENYLPROPYL)PIPERAZINE-->1-Boc-piperazine acetate-->Sarafloxacin-->TRIFORINE-->1-[5-(Trifluoromethyl)pyridin-2-yl]piperazine-->Terazosin-->Ziprasidone hydrochloride monohydrate-->4-Amino-3-hydrazino-1,2,4-triazol-5-thiol-->2-PIPERAZIN-1-YLISONICOTINIC ACID-->1-[3-(DIMETHYLAMINO)PROPYL]PIPERAZINE-->1,4-Bis(3-aminopropyl)piperazine-->2-PIPERAZIN-1-YL-ACETAMIDEHYDROCHLORIDE-->clopenthixol-->Flunarizine dihydrochloride-->1-(CYCLOHEXYLCARBONYL)PIPERAZINE 97-->1-BOC-PIPERAZINE-->1-(2-CHLORO-6-FLUOROBENZYL)PIPERAZINE-->4-Piperazinobenzonitrile-->1-Butylpiperazine-->1-(4-PYRIDYLMETHYL)PIPERAZINE-->Amoxapine-->1-(1-Methyl-4-piperidinyl)piperazine-->1-(3-Nitorpyridin-2-yl)piperazine-->Cefbuperazone-->VESNARINONE-->BENZYL 1-PIPERAZINECARBOXYLATE-->1-(3-CHLOROBENZYL)PIPERAZINE-->1-(2-CHLOROBENZYL)PIPERAZINE-->TRANS-1-CINNAMYLPIPERAZINE-->3-PIPERAZIN-1-YL-PROPIONITRILE-->N,N-DIMETHYL-2-PIPERAZIN-1-YL-ACETAMIDE-->1-[3-(TRIFLUOROMETHYL)PYRID-2-YL]PIPERAZINE-->1,4-DIFORMYLPIPERAZINE-->PIPERAZINE-1-CARBOXYLIC ACID DIMETHYLAMIDE-->1-(3-METHYLPYRIDIN-2-YL)PIPERAZINE-->Piperazine citrate-->4-(3-CHLOROPROPYL)-1-PIPERAZINE ETHANOL-->1-[2-(4-PYRIDYL)ETHYL]PIPERAZINE-->Πιπερακινολίνη |
Δημοφιλείς Ετικέτες: πιπεραζίνη, Κίνα κατασκευαστές πιπεραζίνης, προμηθευτές, εργοστάσιο
Ένα ζευγάρι: Διισοπροπυλαμίνη
Επόμενη: Ν,Ν'-διμορφολινομεθάνιο
Μπορεί επίσης να σας αρέσει
Αποστολή ερώτησής
